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附属創薬センター
創薬臨床研究推進ユニット
構造展開ユニット

布村 一人特任准教授(常勤)

■自分の研究を生命機能の解明につなげたい!
■自分の研究に有用な生理活性物質を入手したい!
■すでに所有している生理活性物質を薬にしたい!
■これらの研究により疾患克服を目指したい!
 このような夢や希望をお持ちの先生方をお手伝いします!

研究テーマ

低分子化合物のハイスループットスクリーニング(HTS)支援

生命機能の解明に有用な研究ツールとなる生理活性物質や、薬の種につながるような化合物の取得を希望される先生方のお手伝いをします。活性既知化合物(既存薬)、構造既知市販化合物、大学オリジナル化合物、製薬企業化合物、などのライブラリーを所有しており、これらを使用するHTS系の構築、整備している各種スクリーニング機器を用いたHTS実施、得られる活性化合物のバリデーション等のお手伝いが可能です。

In vitro薬物動態(ADME)評価支援

すでにお持ちの生理活性物質やHTSで取得した活性化合物から薬の創製を目指す先生方をお手伝いします。化合物によるin vitroでの効果とin vivoでの効果が相関しないことがありますが、この原因の一つは薬物動態の問題です。化合物の溶解性や膜透過性、代謝安定性などをin vitroで評価することで、in vivoでの薬効が期待できる化合物の選択や、合成展開の方向性検討などをお手伝いします。

In vivo薬物動態(PK)評価支援

化合物を動物に投与・経時採血した後の血漿中化合物濃度推移を評価し、化合物PKプロファイルの算出をお手伝いします。In vitro ADME評価結果と合わせて検討することで、化合物の薬物動態的な課題を明らかにします。血漿中濃度測定に加え、各種臓器内濃度測定も可能です。

In vitro心毒性予測支援

薬の創製には、効果(薬効)や薬物動態に加えて、安全性を担保する必要があります。創薬研究の早い段階から、安全性が担保された化合物を次の段階に進めることで、限られた時間と労力を有効活用することが可能となります。ヒトiPS細胞由来心筋細胞を用いた化合物の心毒性予測をお手伝いします。

代表的な業績

Celastrol suppresses humoral immune responses and autoimmunity by targeting the COMMD3/8 complex
Science immunology 8(81) eadc9324 2023年3月

URL:

Design, Synthesis, and Monoamine Oxidase B Selective Inhibitory Activity of N-Arylated Heliamine Analogues
ACS Medicinal Chemistry Letters 2022年8月

URL:

Discovery of Benzylpiperazine Derivatives as CNS-Penetrant and Selective Histone Deacetylase 6 Inhibitors
ACS Medicinal Chemistry Letters 13(7) 1077-1082 2022年6月

URL:

Design and synthesis of pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives for a novel PAC1 receptor antagonist
European Journal of Medicinal Chemistry 231 114160-114160 2022年3月

URL:

A novel RyR1-selective inhibitor prevents and rescues sudden death in mouse models of malignant hyperthermia and heat stroke
Nature Communications 12(1) 2021年12月

URL:

Discovery of peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) activators with a ligand-screening system using a human PPARα-expressing cell line
Journal of biological chemistry 293(26) 10333-10343 2018年6月

URL:

Opposing roles for SNAP23 in secretion in exocrine and endocrine pancreatic cells
Journal of cell biology 215(1) 121-138 2016年10月

URL:

Cell surface labeling and mass spectrometry reveal diversity of cell surface markers and signaling molecules expressed in undifferentiated mouse embryonic stem cells
Molecular and Cellular Proteomics 4(12) 1968-1976 2005年12月

URL:

In vivo cross-linking of nucleosomal histones catalyzed by nuclear transglutaminase in starfish sperm and its induction by egg jelly triggering the acrosome reaction
European Journal of Biochemistry 270(18) 3750-3759 2003年9月

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