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医薬合成化学分野(化学薬学領域)

佐古 真助教

【出身】奈良県大和郡山市【経歴】高専卒.2017年大阪大学大学院理学研究科博士後期課程修了.博士(理学).2017年4月大阪大学産業科学研究所助教.2020年5月から現職.【専門】有機合成化学.【研究】光学活性医薬品の効率合成を目指した新規不斉触媒・新規反応の開発.機械学習を活用した有機反応開発の加速化.【受賞】2022年有機合成化学協会 三菱ガス化学研究企画賞.【趣味・好物】ゴルフ.草野球.コーヒー.ビール.ウイスキー.

研究テーマ

新規不斉触媒の開発と触媒的不斉合成への応用

光学活性化合物は、医薬品や農薬などの現代社会に必要な幅広い製品に利用されている。本研究では、少量のキラル源から大量の光学活性化合物を産出できる触媒的不斉合成技術の革新を図るために、新規不斉触媒の開発を行っている。また、計算化学を活用した触媒分子の設計や反応機構の解明にも積極的に取り組んでいる。

連続反応を基盤とする新規多環式複素環化合物の合成

窒素や酸素などのヘテロ原子を含む複素環化合物は医薬品に多く見られ、その構造は単純なものから複雑なものまで存在する。本研究では、低分子医薬品の創製を目的として、ユニークな反応性を有する構造を持つ化合物を基に新規多環式複素環化合物の合成を行っている。また、効率性・環境調和性に優れた連続反応を基盤とする実用的な合成プロセスの開発や、情報科学を取り入れた反応開発の迅速化にも積極的に取り組んでいる。

機械学習を活用する有機反応開発の加速化:溶媒効果の定量的説明、条件最適化および反応機構解析への応用

有機合成はモノづくりにおける最も重要な基盤技術であり、新規反応の発見や効率的な合成手法の開発は学術分野だけでなく産業分野にも大きな革新をもたらす。本研究では、コスト削減を実現する次世代型研究開発プロセスとして、データ駆動型反応条件最適化による有機反応開発の加速化を目指す。特に、反応性や選択性を左右する溶媒効果の考察において、実験結果の高度解析技術として機械学習を活用し、単純な条件最適化だけでなく学理の理解の深化を目指す。

代表的な業績

Axially Chiral Borinic Acid Catalysts: Design, Synthesis, and Application in Alkylative Desymmetrization of 1,2-Diols
Chikashige, Y.; Takehara, T.; Matsuzaki, T.; Suzuki, T.; Murai, K.; Arisawa, M.*; Sako, M.*
J. Org. Chem. 2023, 88, 14178-14183.

Heteroannulation of Bicyclobutane Derivatives via Au-catalyzed Hydration to Enol Ethers and Intramolecular Cyclization Giving Spirocyclobutanes
Takatsuki, M.; Aoyama, H.; Murai, K.; Arisawa, M.*; Sako, M.*
Chem. Commun. 2023, 59, 7467-7470.

Electrochemical Synthesis of Heterodehydro[7]helicenes
Khalid, Md. I.; Salem, M. S. H.; Sako, M.; Kondo, M.; Sasai, H.*; Takizawa, S.*
Commun. Chem. 2022, 5, 166.

Metal-free C(aryl)–P Bond Cleavage: Experimental and Computational Studies of the Michael Addition/aryl migration of Triarylphosphines to Alkynyl Esters
Sako, M.; Kanomata, K.; Salem, M. S. H.; Furukawa, T.; Sasai, H.; Takizawa, S.*
Org. Chem. Front. 2022, 9, 2187-2192.

Chemo- and Enantioselective Hetero-coupling of Hydroxycarbazoles Catalyzed by a Chiral Vanadium(v) Complex
Sako, M.; Higashida, K.; Kamble, G. T.; Kaut, K.; Kumar, A.; Hirose, Y.; Zhou, D.; Suzuki, T.; Rueping, M.; Maegawa, T.; Takizawa, S.*; Sasai, H.*
Org. Chem. Front. 2021, 8, 4878-4885.

Catalytic and Enantioselective oxa-Piancatelli Reaction Using Chiral Vanadium Complex
Schober, L.‡; Sako, M.‡; Takizawa, S.*; Gröger, H.*; Sasai, H.*
Chem. Commun. 2020, 56, 10151-10154. (‡equal contribution)

C−H Triflation of BINOL Derivatives Using DIH and TfOH
Nakazawa, H.; Sako, M.*; Masui, Y.; Kurosaki, R.; Yamamoto, S.; Kamei, T.; Shimada, T.*
Org. Lett. 2019, 21, 6466-6470.

Chiral Dinuclear Vanadium Complex-mediated Oxidative Coupling of Resorcinols
Sako, M.; Aoki, T.; Zumbrägel, N.; Schober, L.; Gröger, H.; Takizawa, S.*; Sasai, H.*
J. Org. Chem. 2019, 84, 1580-1587.

Short Syntheses of 4-Deoxycarbazomycin B, Sorazolon E, and (+)-Sorazolon E2
Sako, M.; Ichinose, K.; Takizawa, S.*; Sasai, H.*
Chem. Asian J. 2017, 12. 1305-1308.

Efficient Enantioselective Synthesis of Oxahelicenes Using Redox/Acid Cooperative Catalysts
Sako, M.; Takeuchi, Y.; Tsujihara, T.; Kodera, J.; Kawano, T.; Takizawa, S.*; Sasai, H.*
J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 11481-11484.