Research / Equipment
研究と設備
研究者紹介
附属創薬センター
創薬臨床研究推進ユニット
構造展開ユニット
小林 尚武特任准教授(常勤)
【学歴】
1993 東京薬科大学製薬学科 卒業
1995 東京工業大学大学院生命理学研究科バイオサイエンス専攻 修士課程修了
2022 京都大学大学院工学研究科 博士（工学）
「The discovery of orally effective thyrotropin-releasing hormone (TRH) mimetic: Rovatirelin Hydrate」(乙第13487号)
【職歴】
1995 塩野義製薬株式会社 創薬研究所
2021 シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社 中分子合成
2025 大阪大学大学院薬学研究科構造展開ユニット
研究テーマ
アカデミアシーズに基づく創薬支援
アカデミアシーズ由来の化合物を医薬候補品に育成するため、製薬企業で培った知見・技術を用いて次のような支援を行う。
1.創薬ターゲットについて情報を調査し、助言・提案を行う。
2.ヒット化合物を創薬化学およびADMETの観点から評価し、医薬候補創出に向けた構造最適化を行う。
3.製薬企業との共同研究・導出に向けて、助言・提案を行う。
代表的な業績
Revaluation of thyrotropin-releasing hormone and its mimetics as candidates for treating a wide range of neurological and psychiatric disorders.
Kobayashi, N.; Kihara, T.
Frontiers in Clinical Drug Research – CNS and Neurological Disorders Volume 9, Chapter 4, Atta-ur-Rahman, Zareen Amtul, Eds: Bentham Science Publishers: United Arab Emirates, Sharjah, 2021; pp 90-136.
Discovery of orally effective thyrotropin-releasing hormone (TRH) mimetic: 1-{N-[(4S,5S)-(5-methyl-2-oxooxazolidine-4-yl)carbonyl]-3-(thiazol-4-yl)-L-alanyl}-(2R)-2-methylpyrrolidine trihydrate (Rovatirelin Hydrate).
Kobayashi, N.; Sato, N.; Fujimura, Y.; Kihara, T.; Sugita, K.; Takahashi, K; Koike, K.; Sugawara, T.; Tada, Y.; Nakai, H.; Yoshikawa, T.
ACS Omega 2018, 3(10), 13647–13666.
Synthesis and evaluation of in vivo anti-hypothermic effect of all stereoisomers of the thyrotropin-releasing hormone mimetic: Rovatirelin Hydrate.
Kobayashi, N.; Sato, N.; Sugita, K.; Takahashi, K.; Sugawara, T.; Tada, Y.; Yoshikawa, T.
Journal of Peptide Science 2019, 25(12), e3228.
Synthesis and evaluation of in vivo anti-hypothermic effect of the N-and C-terminus modified thyrotropin-releasing hormone mimetic: [(4S,5S)-(5-methyl-2-oxooxazolidine-4-yl)carbonyl]-[3-(thiazol-4-yl)-L-alanyl]-L-prplinamide.
Kobayashi, N.; Sato, N.; Sugita, K.; Kihara, T.; Koike, K.; Sugawara, T.; Tada, Y.; Yoshikawa, T.
Chemical and Pharmaceutical Bulletin 2021, 69(4), 314-324.
A novel method for the synthesis of macrocyclic peptides using arylsulfonyloxyacetic acids as N-terminus functional groups.
Kobayashi, N.; Nakamura, J.
Tetrahedron Letters 2024, 141(17), 155073.
