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医薬合成化学分野(化学薬学領域)

中山 淳准教授

【経歴】東京都多摩市出身。2007年千葉大学薬学部総合薬品科学科卒業、2012年千葉大学大学院薬学研究院博士後期課程修了(博士(薬学)、高山廣光教授)、2012年米国スクリプス研究所博士研究員(Dale L. Boger研)、2014年徳島大学薬学部助教(難波康祐教授)、2020年大阪市立大学(現大阪公立大学)理学部講師(品田哲郎教授)、2024年7月より現職
【受賞歴】2023年度 大阪公立大学若手研究者奨励賞、2022年度 日本薬学会奨励賞、令和2年度 日本薬学会生薬天然物部会奨励賞、令和元年度 天然物化学談話会奨励賞、平成30年度 徳島大学若手研究者学長表彰

研究テーマ

生物活性の天然物合成研究

古来より人類は生命現象を制御する分子を天然に求め、それら天然有機化合物(天然物)を「薬」そのもの、あるいは「薬の種」として利用してきました。しかし、天然物が有する複雑な構造を構築することは困難であり、それゆえに潜在的価値が見出されていない天然物は多く存在します。我々は、天然物を精密有機化学によって効率的に合成する合成戦略や新手法を開発することで、有望な生物活性天然物を供給し、薬となるポテンシャルを探る研究を行っています。

天然物の構造改変化合物の医薬科学研究

天然物が示す生物活性は、進化の過程で磨かれてきたものも多く存在しますが、必ずしも「最終形」とはいえません。我々は、特に分子骨格に着目し、生合成では変換できない、あるいは変換が容易でない部分の骨格改変を行うことで天然物の構造に変異を加えた化合物(擬天然物)を化学合成し、その潜在的価値を探究しています。骨格部分の改変を行うには目的分子の完全化学合成(全合成)が必要であるため、生物活性天然物の合成と並行して擬天然物合成研究も展開しています。

代表的な業績

Studies on Comprehensive Total Synthesis of Natural and Pseudo-Natural Products for Drug Discovery
Atsushi Nakayama
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 72, 422-431 (2024)

Total Synthesis of Bipenicilisorin and Assignment of the Absolute Configuration
Eigo Fukuda, Ibuki Fujiwara, Shoki Maruno, Kaiki Motomura, Seiya Endo, Arihiro Iwasaki, Tatsuya Fukuta, Atsushi Nakayama*, Tetsuro Shinada*
Journal of Natural Products, 87, 1394-1400 (2024)

Therapeutic efficacy of the resorcylic acid lactone LL‐Z1640‐2 for adult T‐cell leukaemia/lymphoma
Masahiro Oura, Takeshi Harada*, Asuka Oda, Jumpei Teramachi, Atsushi Nakayama, Ryohei Sumitani, Yusuke Inoue, Yusaku Maeda, Kimiko Sogabe, Tomoko Maruhashi, Mamiko Takahashi, Shiro Fujii, Shingen Nakamura, Hirokazu Miki, Masafumi Nakamura, Tomoyo Hara, Hiroki Yamagami, Kiyoe Kurahashi, Itsuro Endo, Hiroo Hasegawa, Hiroshi Fujiwara, Masahiro Abe*
eJHaem, 4, 667–678 (2023)

Concise Synthesis of Isocoumarin-3-carboxylic Acid Esters
Atsushi Nakayama*, Kenichiro Hamamoto†, Ibuki Fujiwara†, Eigo Fukuda, Keita Ozawa, Seiya Endo, Rika Yamasaki, Hidemitsu Yamanaka, Yusaku Tamura, Yuki Yamamoto, Tetsuro Shinada*
Chemistry Letters, 52, 640–643 (2023)

Synthesis of Drimane-8α,11-diol Using Terpene Cyclase from Bacillus megaterium
Keita Ozawa, Yuki Yamamoto, Eigo Fukuda, Seiya Endo, Atsushi Nakayama, Yoko Yasuno, Daijiro Ueda, Tsutomu Sato, Tetsuro Shinada*
Chemistry Letters, 52, 520–523 (2023)

1,3a,6a-Triazapentalene derivatives as photo-induced cytotoxic small fluorescent dyes
Daisuke Tsuji*, Atsushi Nakayama, Riko Yamamoto, Shuji Nagano, Takashi Taniguchi, Ryota Sato, Sangita Karanjit, Naoki Muguruma, Tetsuji Takayama, Kohji Itoh, Kosuke Namba*
Communications Chemistry, 6, Article No. 37 (2023)

Stereoselective Syntheses of trans-Anhydromevalonic Acid and trans-Anhydromevalonyl Group-Containing Natural Products
Atsushi Nakayama, Yoko Yasuno, Yuki Yamamoto, Kai Saito, Kohei Kitsuwa, Hironori Okamura, Tetsuro Shinada*
Journal of Natural Products, 85, 1052–1058 (2022)

Concise Total Synthesis of Tronocarpine
Atsushi Nakayama*, Tenta Nakamura, Toshihiro Zaima, Saho Fujimoto, Sangita Karanjit, Kosuke Namba*
Angewandte Chemie International Edition, 60, 635–639 (2021)

Development of a 1,3a,6a-triazapentalene derivative as a compact and thiol-specific fluorescent labeling reagent
Atsushi Nakayama, Akira Otani, Tsubasa Inokuma, Daisuke Tsuji, Haruka Mukaiyama, Akira Nakayama, Kohji Itoh, Akira Otaka, Keiji Tanino, Kosuke Namba*
Communications Chemistry, 3, Article No.6 (2020)

Total Syntheses and Initial Evaluation of [Psi[C(=S)NH]Tpg(4)]vancomycin, [Psi[C(=NH)NH]Tpg(4)]vancomycin, [Psi[CH2NH]Tpg(4)]vancomycin, and Their (4-Chlorobiphenyl)methyl Derivatives: Synergistic Binding Pocket and Peripheral Modifications for the Glycopeptide Antibiotics
Akinori Okano, Atsushi Nakayama, Kejia Wu, Erick A. Lindsey, Alex W. Schammel, Yiqing Feng, Karen C. Collins, Dale L. Boger*
Journal of the American Chemical Society, 137, 3693–3704 (2015)