我々のグループは、過去に標的タンパク質の標識タグとして4-アジドフタルイミド（AzPI）を開発しました。本研究では新たに、AzPIのフタルイミド骨格とアミンとが高収率で反応することに着目し、生体直交反応の足場としての応用を検討しました。細胞破砕物が存在する生体模倣条件で蛍光を有するアミンを処理したところ、AzPIが標識をしたタンパク質選択的に蛍光が観察されました。また、異なる蛍光アミンを追加で処理すると、AzPIに結合した蛍光アミンが置き換わり、この反応がスイッチング可能であることが示されました。本成果は、AzPIの使用用途を拡張し、新たな生体直交反応を提案するものと考えています。
本研究成果は、英国王立化学会発行の「Chemical Communications」に2025年8月28日にオンライン公開されました（61号）。
なお本研究は、日本医療研究開発機構（AMED）、日本学術振興会（JSPS）、大阪大学先導的学際研究機構（OTRI）および篷庵社の研究支援を受けて行われました。

雑誌名：Chemical Communications
論文名： Phthalimide: a potential warhead for switchable and bioorthogonal conjugation
著者： Kosuke Chiba, Takumi Yoshida, Kana Okada, Minoru Ishikawa, Yuichi Hashimoto, Satoshi Obika, and Takao Yamaguchi