ジベンゾアゼピン骨格は鎮痛剤や抗精神病薬など多くの薬剤の構造モチーフであり，その構造をベースに様々な薬理特性を持つ誘導体が合成されています。また，ジベンゾアゼピンは窒素上にアシル基が置換した場合，アミドの平面構造とベンゼン環のペリ位の水素の立体障害により非平面構造になり，この非平面構造による7員環のバタフライ運動と，アミドのC–N回転により，同一分子で複数の異性体が存在することから，これらの異性化挙動や生物活性発現に与える影響に興味が持たれています。
　今回我々は，このN-アシルジベンゾアゼピン誘導体の二重結合部位にシクロブタン環を縮環した化合物を新たに合成し，そのバタフライ運動やC–N回転挙動について検討しました。その結果、複数の異性体を単離し，それらの熱力学的安定性の評価および異性化挙動について明らかにしました。今後はこれらの生物活性評価に取り組みます。