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2022/06/08

生体構造機能分析学分野(化学薬学領域)

可視光を用いたあらたな修飾法を開発         安全・安価な医薬品原料の合成が可能に

カルバモイルクロリドは農薬や医薬品合成の前駆体として重要な化合物です。その合成法としては、アミンとホスゲンとの反応が最も簡便ですが、ホスゲンは高い毒性を有し、製造や輸送には厳格な規制があるため、代替法の開発が強く望まれていました。
今回、高尾希美大学院生、森口舞子特任助教、淺原時泰准教授らのグループは汎用有機溶媒であるクロロホルムに可視光で活性化させた二酸化塩素を作用させることで、反応系中でホスゲンを発生させ、共存させていたアミンとの反応により高効率にカルバモイルクロリドを合成する手法を開発しました。本法を用いることで、安全・安価に医薬品の誘導体合成が可能であることも実証しました。さらに樹脂合成への適用など広範な応用が期待されます。

研究成果は、英国王立化学会誌「Chemical Communications」に2022年4月21日(オンライン公開)に掲載され、Front Coverとして採用されました。
なお本研究は、新エネルギー・産業技術総合開発機構(NEDO)、日本学術振興会、および科学技術振興機構(JST)の支援を受けて行われました。

雑誌名:Chemical Communications
論文名:Visible-light-Induced phosgenation of amines by chloroform oxygenation using chlorine dioxide
著者:Haruyasu Asahara, Nozomi Takao, Maiko Moriguchi, Tsuyoshi Inoue and Kei Ohkubo